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CYP1A2基因简介
CYP1A2是药物代谢酶细胞色素P450家族的一部分。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶,催化药物代谢和胆固醇、类固醇等脂类的合成。CYP1A2是一种具有两种簇(即CYP1A1和CYP1B1)的基因,通常位于15号染色体上。CYP1A2和CYP1A1是5'-flanking区域,包含23kb。它包含所有调节元件和基因(背靠背),然后转录发生在相反的方向。CYP1A2基因跨度接近7.8 kb,由七个外显子和六个内含子以及一个55-bp长的非编码外显子组成。
CYP1A2是一种代谢酶,通常存在于肝脏中。它由大约13%的CYP蛋白组成,大约有100种底物被报道用于CYP1A2并用于临床药物。CYP1A2在氯氮平、奥氮平、氟伏沙明、氟哌啶醇、茶碱等药物的代谢中起重要作用;褪黑激素、胆红素、雌激素、致癌物、黄曲霉毒素B1、芳香胺/杂环胺以及咖啡因等内源性化合物的生物转化。咖啡因是一种久负盛名的CYP1A2底物和诱导剂,已被用于估计人体受试者体内的CYP1A2活性。CYP1A2表达和活性在人类肝脏中表现出大约40倍的个体间差异。
研发现状
CYP1A2基因中会发生许多SNP,大多数非同义SNP编码酶活性低于野生型的同种酶(CYP1A2*2至*21);然而,这些SNP出现的频率非常低。CYP1A2调控区域中的SNP会产生相对频繁的变异等位基因CYP1A2*1C和*1F。CYP1A2*1C与日本吸烟者咖啡因3-去甲基化降低有关,表明香烟烟雾中多环芳烃的诱导能力降低。CYP1A2*1F等位基因与高加索吸烟者的咖啡因代谢增加有关。一项研究还发现,CYP1A2*1F等位基因与非吸烟者咖啡因摄入量增加和高血压风险降低之间存在关联。
CYP1A2基因多态性用药指导标准品
CYP1A2基因的检测对临床患者意义重大,为保证基因检测的准确性,科佰生物推出了用药指导基因检测相关的标准品,可供广大试剂盒开发的厂家选择。
CYP1A2*1F Reference Standard CBPA0031
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