NK2R β-Arrestin CHO

      速激肽（Tachykinins ）是分布在哺乳动物中枢和周围神经系统中的一类神经肽。速激 肽物质 P（SP）、神经激肽 A（NKA）和神经激肽 B（NKB）共享一个保守的 C 端基序， 对速激肽受体（NK1R、NK2R 和 NK3R）的激活至关重要。NKA 优先激活与 Gα偶联的 NK2R，而 SP 和 NKB 分别优先结合 NK1R 和 NK3R。三种速激肽都能够在所有速激肽受 体类型中表现为完全激动剂。 NK2R 是一种 GPCR，普遍存在于中枢和周围神经系统，然而，有研究发现，NK2R 与 血红蛋白 A1c（HbA1c）水平显著相关。HbA1c 是评估长期血糖控制的重要指标，表明 NK2R 可能在糖代谢调控中发挥关键作用。

       NK2R β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 NK2R/β-Arrestin 的信号转 导过程，原理见下图所示。当缺乏配体刺激时，β-Arrestin 不与 NK2R 结合，融合β-Arrestin 的荧光素酶处于失活构象，当 NK2R 遭遇配体刺激时，融合荧光素酶报告基因的β-Arrestin 被招募，使荧光素酶报告基因处于激活状态，加入其底物后发光信号增强。

Figure 1. NK2R β-Arrestin CHO细胞模型原理图

Figure 2. Dose Response of Agonists in  NK2R β-Arrestin CHO(C4).