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hNTSR1/MC-38

CBPG0154

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I. Background
      神经紧张素(NTS)是中枢神经系统中的一种神经递质/调节剂,也是外周的一种激素。 它由肠粘膜中的内分泌细胞释放,经肝脏代谢,并参与胃肠道的多种功能。NTS 能够抑制 胃酸分泌和调节肠道运动,NTS 还在消化道癌症等多种癌症中发挥致癌作用。 神经紧张素(NTS)通过与两种受体结合:NTSR1 和 2 (GPCR)和 NTSR3/sortilin。 神经紧张素受体 1 (NTSR1)是一种由内源性肽配体调控的 A 类 GPCR,NTS 激活后, NTSR1 偶联各种信号效应器,包括 G 蛋白的几种亚型、GRKs 和β-Arrestins,介导中枢神 经系统的神经传递和神经调节。NTSR1 已被认为是成瘾、肥胖、镇痛、癌症、帕金森病和 精神分裂症的药物靶点。SBI-553 是 NTSR1 的β-Arrestin 偏向变构配体,可拮抗 G 蛋白信 号,选择性地减少成瘾行为,而不会产生低血压、低体温和运动障碍等不良副作用,这些 副作用通常与 NTS 诱导的 NTSR1 的平衡激动作用有关。此外,NTS 与 NTSR1 的 Gαq11 亚基结合触发 PLC-γ的激活,从而导致 IP3 和 DAG 的产生, 触发细胞内 Ca 2+的动员和 PKC 的激活,导致 NFκB 转录因子的激活。NTS 也可以诱导 Rho GTPases、FAK 和原癌基 因酪氨酸蛋白激酶 Src 的激活,从而调节细胞骨架动力学和细胞迁移。
 
II. Introduction
Host Cell: MC-38
Expressed gene: hNTSR1
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
 
III. Description of Host Cell Line
Organism: Mus musculus, mouse
Tissue: Colon
Morphology: Epitheloid cell
Growth Properties: Adherent
 
IV. Representative Data


Figure 1. Recombinant hNTSR1/MC-38 stably expressing hNTSR1.

 

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