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GCGR β-Arrestin 1 CHO

CBP71507

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I. Background
      胰高血糖素是一种胰腺肽激素,作为胰岛素的反调节激素,刺激葡萄糖通过肝脏释放, 维持葡萄糖稳态。GCGR 是一种 B 类 GPCR,最初被描述为与腺苷酸环化酶功能相连的胰 高血糖素结合体。它在维持葡萄糖稳态中起关键作用,因此被认为是治疗糖尿病的一个有 价值的靶点。

      GCGR 的天然配体是胰高血糖素。胰高血糖素与受体结合激活 Gs 蛋白,从而激活腺苷 酸环化酶。GCGR 受体与天然配体胰高血糖素结合调节体内葡萄糖稳态,是Ⅱ型糖尿病的 重要药物靶点。
 
II. Description
     GCGR β-Arrestin 1 CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 GCGR/β-Arrestin 1 的信 号转导过程,原理见下图所示。当缺乏配体刺激时,β-Arrestin 1 不与 GCGR 结合,融合β- Arrestin 1 的荧光素酶处于失活构象;当 GCGR 遭遇配体刺激时,融合荧光素酶报告基因的 β-Arrestin 1 被招募,使荧光素酶报告基因处于激活状态,加入其底物后发光信号增强。



Figure 1. GCGR β-Arrestin 1 CHO 细胞模型原理图
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+ 5 μg/ml Puromycin+ 5 μg/ml Blasticidin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for GCGR

Assay Format: β-arrestin
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant GCGR β-Arrestin 1 CHO constitutively expressing GCGR.


 

Figure 3. Dose Response of Glucagon(1-29) in GCGR β-Arrestin 1 CHO (C12).


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