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NK3R β-Arrestin CHO

CBP71524

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I. Background
     速激肽(Tachykinin)是在整个神经和免疫系统中表达的神经肽,作为兴奋性神经递质, 它们在调节各种生理功能中发挥重要的作用。在不同的速激肽中,P 物质(SP)、神经激 肽 A(NKA) 和 NKB 已得到充分研究。这些肽可以通过三种不同的 GPCR、神经激肽 1 受体(NK1R)、神经激肽 2 受体(NK2R) 和 NK3R 发挥作用。作为具有不同亲和力的 完全激动剂。

      NK3R(Neurokinin 3 Receptor),又称 TACR3,是速激肽受体家族的重要成员,属于 GPCR 超家族。其内源性配体为神经激肽 B(Neurokinin B, NKB),通过激活下游信号通 路参与生殖调控、神经内分泌调节及多种疾病进程。近年来,NK3R 成为治疗更年期症状、 神经精神疾病及癌症的热门靶点。
 
II. Description
     NK3R β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 NK3R/β-Arrestin 的信号转 导过程,原理见下图所示。当缺乏配体刺激时,β-Arrestin 不与 NK3R 结合,融合β-Arrestin 的荧光素酶处于失活构象,当 NK2R 遭遇配体刺激时,融合荧光素酶报告基因的β-Arrestin 被招募,使荧光素酶报告基因处于激活状态,加入其底物后发光信号增强。



Figure 1. NK3R β-Arrestin CHO 细胞模型原理图
 
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for NK3R

Assay Format: β-arrestin
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 1.Dose Response of Agonists in NK3R β-Arrestin CHO( C10).


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