GPBAR1(TGR5) CHO
CBP71526
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| I. Background | |
| TGR5 受体是第一个已知的胆汁酸特异性 G 蛋白偶联受体，也被称为胆汁酸受体 1(GPBAR1)，属于 A 类 GPCR 亚家族。该受体由七个跨膜螺旋（TMH1-7）、三个胞外环 （ECL1-3）组成，有助于配体结合，以及三个胞内环（ICL1-3），参与将信号传递给下游 信号分子。TGR5 在体内广泛存在，在胆囊、回肠、结肠、棕色脂肪组织、脾脏、肺、骨 骼肌、胰岛，肝脏中均有表达。有文献报道 TGR5 被认为是治疗代谢性疾病（如 2 型糖尿 病）的潜在靶点。此外，TGR5 还能降低单核细胞中促炎细胞因子的水平，在炎症过程 （包括结肠炎和动脉粥样硬化）中发挥核心作用的病理调节。 | |
| II. Description | |
cAMP 在 G 蛋白偶联受体（GPCR）信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合 到 GPCR，构象发生变化，激活受体接着激活 G 蛋白，Gs 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的升高。GPBAR1(TGR5) CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内 GPBAR1(TGR5)的 信号转导过程，原理见下图所示。 Figure 1. GPBAR1(TGR5) CHO 细胞模型原理图 |
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for GPBAR1(TGR5) |
| Assay Format: | Gs |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 1.HTRF CAMP Assay with GPBARI(TGR5) CHO(C25). |
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