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NK1R HEK293

CBP71535

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I. Background

      速激肽(Tachykinins )是分布在哺乳动物中枢和周围神经系统中的一类神经肽。速激 肽物质 P(SP)、神经激肽 A(NKA)和神经激肽 B(NKB)共享一个保守的 C 端基序, 对速激肽受体(NK1R、NK2R 和 NK3R)的激活至关重要。NKA 优先激活与 Gα偶联的 NK2R,而 SP 和 NKB 分别优先结合 NK1R 和 NK3R。三种速激肽都能够在所有速激肽受 体类型中表现为完全激动剂。 NK1R(Neurokinin 1 Receptor),又称 TACR1,是速激肽受体家族的核心成员,其内 源性配体为 P 物质(Substance P)。

      NK1R 作为多效性 GPCR 靶点,在疼痛传递、炎症反 应及情绪调控中发挥关键作用,是抗呕吐、抗抑郁及镇痛药物的重要靶点。

 
II. Description

      NK1R HEK293 细胞药靶模型很好的模拟了体内 NK1R 的信号转导过程,原理见下图所示。
 



Figure 1. NK1R HEK293 细胞模型原理图

 

III. Introduction
Expressed gene: NK1R
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for NK1R
Transducer: Gq
 

IV. Representative Data

Figure 2.HTRF IP-One Assay with NK1R HEK293( C2).


Figure 3.HTRF IP-One Assay with NK1R HEK293( C2).

 


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