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MC4R CHO

CBP71547

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I. Background

     黑皮质素 4 受体(MC4R)是黑皮质素受体家族成员之一,其家族成员还包括:MC1R、 MC2R、MC3R 和 MC5R。该家族也是 GPCR 超家族中具有重大治疗前景的一个亚家族, 属于视紫红质样 A 类 GPCR。MC4R 主要分布于下丘脑室旁核、杏仁核等食欲与能量平衡 调控中枢,其内源性激动配体为α-黑素细胞刺激素(α-MSH),拮抗配体为刺豚鼠相关蛋 白(AgRP);该受体通过偶联 Gs 蛋白激活腺苷酸环化酶,引起 cAMP 升高,从而启动 PKA/CREB 信号通路,并介导β-arrestin 依赖的 MAPK 活化,核心功能为抑制食欲、促进能 量消耗,其功能丧失性突变直接导致单基因肥胖、胰岛素抵抗及代谢综合征,而功能获得 性突变则与反常的瘦表型相关。

 
II. Description

     MC4R CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内 MC4R 的信号转导过程,原理见下图所示。
 



Figure 1. MC4R CHO 细胞模型原理图

 
III. Introduction
Expressed gene: MC4R
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for MC4R
Transducer: Gs


IV. Representative Data


Figure 2.HTRF cAMP Assay with MC4R CHO (C9).
 


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