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HCAR1 CHO

CBP71549

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I. Background

     HCAR1(羟基羧酸受体 1),亦称 GPR81,是一种分布于脂肪组织、免疫细胞(如巨 噬细胞)、神经元及肝细胞的 G 蛋白偶联受体(GPCR),属于羟基羧酸受体亚家族,其 内源性配体为乳酸(L-lactate);该受体通过偶联 Gi/o 蛋白,抑制腺苷酸环化酶,降低 cAMP 水平,从而抑制 PKA 信号,同时激活β-arrestin 通路。其核心功能包括,在脂肪组织 中抑制脂解、促进脂质储存,在免疫细胞中调控炎症反应(如抑制促炎因子释放、促进 M2 型巨噬细胞极化),在神经系统中参与乳酸介导的神经保护及能量稳态调节;其信号 异常与代谢性疾病(如肥胖、胰岛素抵抗)、神经炎症疾病(多发性硬化、脑缺血)及肿 瘤微环境重塑(乳酸介导的免疫逃逸)密切相关,尤其在肿瘤组织中高表达的 HCAR1 可 通过抑制抗肿瘤免疫应答促进进展,成为代谢-免疫交叉治疗的潜在靶点。

 
II. Description

     HCAR1 CHO 药靶模型很好的模拟了体内 HCAR1 的信号转导过程,原理见下图所示。
 



Figure 1. HCAR1 CHO 细胞模型原理图

 
III. Introduction
Expressed gene: HCAR1
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for HCAR1
Transducer: Gi/Go
 

IV. Representative Data


Figure 2. HTRF CAMP Assay with HCAR1 CHO( C2).
 


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