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CRTH2(DP2) β-Arrestin CHO

CBP71559

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I. Background
     CRTH2(前列腺素 D2 受体 2 型,亦称 GPR44)属于 G 蛋白偶联受体(GPCR)超家 族,主要分布于 Th2 淋巴细胞、嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞、2 型固有淋巴细胞(ILC2) 及皮肤角质形成细胞等免疫与屏障细胞表面。CRTH2 特异性配体前列腺素 D2(PGD2)由 活化的肥大细胞、树突细胞及 Th2 细胞释放,通过 Gαi/o 蛋白偶联通路触发双向下游信号: 一方面抑制腺苷酸环化酶活性、降低胞内 cAMP 水平,另一方面激活磷脂酶 Cβ(PLCβ) 导致三磷酸肌醇(IP3)生成及钙离子动员,进而驱动细胞趋化迁移、炎症因子(IL-4/IL-5/ IL-13)释放、抗凋亡效应及组织浸润,核心参与哮喘(气道嗜酸炎症与重塑)、过敏性鼻 炎(鼻黏膜水肿与神经敏感)、特应性皮炎(皮肤屏障破坏与慢性瘙痒)、嗜酸性食管炎 (食道纤维化)、慢性鼻窦炎伴鼻息肉等 2 型免疫性疾病的病理进程,并延伸至非酒精性 脂肪性肝炎(肝星状细胞活化) 等非过敏性疾病领域,成为当前靶向治疗研发的关键分子。
 
II. Description
      CRTH2(DP2) β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 CRTH2(DP2)/β- Arrestin 的信号转导过程, 原理见下图所示。 当缺乏配体刺激时 , β-Arrestin 不与 CRTH2(DP2)结合,融合β-Arrestin 的荧光素酶处于失活构象,当 CRTH2(DP2)遭遇配体刺 激时,融合荧光素酶报告基因的β-Arrestin 被招募,使荧光素酶报告基因处于激活状态,加 入其底物后发光信号增强。



Figure 1. 
CRTH2(DP2) β-Arrestin CHO 细胞模型原理图
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for CRTH2 Receptor

Assay Format: β-Arrestin
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2.Recombinant CRTH2(DP2) β-Arrestin CHO stably expressing CRTH2(DP2).

Figure 3. Dose Response of Prostaglandin D2 in CRTH2(DP2) β-Arrestin CHO(C15)..



 

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