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Human ADORA2B Gα15/CHO

CBP71019

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I. Background

      ADORA2B 作为低亲和力腺苷受体,主要在缺氧、缺血或炎症等病理微环境中显著高 表达,通过偶联 Gs 或 Gq 蛋白通路触发协同信号:腺苷结合后,可经 Gs 蛋白激活 AC 使 cAMP 升高,然后激活 PKA/CREB;也可经过 Gq 蛋白激活 PLCβ,水解 PIP2 生成 IP3 和 DAG, IP3 介导内质网释放致胞内 Ca 2+浓度激增,DAG 则激活 PKC。两条信号通路的交 叉对共同驱动 NF-κB 和 AP-1 等促炎转录因子活化,诱导 IL-6、IL-8 等炎症因子大量释放, 同时通过 MAPK 和 TGF-β 通路促进成纤维细胞增殖与胶原沉积,并刺激血管内皮生长因 子(VEGF)表达以介导病理性血管重塑;在特定病理如镰状细胞病中,其 cAMP/PKA 通 路可通过抑制红细胞镰变发挥保护作用。该受体在病理状态下的选择性激活特性使其成为 纤维化疾病、慢性炎症及缺血性损伤的潜在治疗靶标。

 
II. Description

      cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合 到 GPCR,构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gs 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的升高。

      ADORA2B Gα15 CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内 ADORA2B 的信号转导过程, 原理见下图所示。

 



Figure 1. 
ADORA2B Gα15 CHO 细胞模型原理图

 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+100 μg/ml Hygromycin B+400 μg/ml G418
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for ADORA2B

Transducer:   Gs
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. HTRF cAMP Assay with ADORA2B Gα15 CHO(C1).

Figure 3. HTRF cAMP Assay with ADORA2B Gα15 CHO(C1).

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