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MC3R CRE-Luc CHO

CBP71617

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I. Background

      MC3R(黑皮质素受体 3)是 G 蛋白偶联受体(GPCR)家族成员,具有七次跨膜结构。它主要表达于中枢神经系统的下丘脑,也在胰腺、胎盘和免疫细胞等外周组织存在。 MC3R 在能量稳态、线性生长、青春期启动、昼夜节律及免疫调节中发挥关键作用;其功能缺失突变与肥胖风险增加、青春期发育延迟及身高异常等密切相关。

      MC3R 可被内源性配体(γ-MSH、α-MSH、β-MSH、ACTH)激活,主要偶联 Gs 蛋白,激活腺苷酸环化酶使 cAMP 升高,并影响 PI3K/AKT、ERK/MAPK 等通路。通过这些 信号,MC3R 在中枢感知营养状态、协调能量摄入与消耗;同时调节肝脏自噬、脂质稳态 以及免疫反应。近年来,双重激动 MC3R 和 MC4R 的策略(如药物 710GO)显示出优于单 靶点的减重效果,冷冻电镜结构的解析也为靶向药物研发奠定了基础。

 
II. Description

      MC3R CRE-Luc CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内 MC3R 的信号转导过程,原理见下图所示。
 



Figure 1. MC3R CRE-Luc CHO 细胞模型原理图

 

III. Introduction
Expressed gene: MC3R
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin + 600μg/ml Hygromycin B
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for MC3R
Transducer: Gs
 

IV. Representative Data

Figure 2. Dose Response of Agonists in MC3R CRE-Luc CHO(C32).

Figure 3. HTRF cAMP Assay with MC3R CRE-Luc CHO(C32) in 500 μM IBMX.

 


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