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GPR88 HEK293

CBP71630

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I. Background

     GPR88 是 A 类视紫红质家族的孤儿 G 蛋白偶联受体(GPCR)。GPR88 最初被确定为人类和啮齿动物中的纹状体特异性受体(指定为 Strg/GPR88),但它也在大脑皮层、中央延伸杏仁核、外侧、皮质、下丘脑和其他大脑区域中以低水平表达。

      GPR88 主要与细胞内的 Gi 蛋白亚型偶联,通过抑制腺苷酸环化酶(AC)的活性,降低下游第二信使 cAMP 的生成,进而调控胞内级联信号通路。其核心的生理机制在于对纹状体多巴胺能信号系统的精密调控。GPR88 与多巴胺 D1 和 D2 受体在 MSNs 上共定位,并 能直接减弱 D1 受体介导的兴奋性细胞反应;同时,它也能功能性抑制μ-阿片受体和κ-阿片受体的信号传导,参与奖赏与痛觉的调节。

 
II. Description

      GPR88 HEK293 药靶模型很好的模拟了体内 GPR88 的信号转导过程,原理见下图所示。



Figure 1. GPR88 HEK293 细胞模型原理图

III. Introduction
Expressed gene: GPR88
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for GPR88
Transducer: Gi
 

IV. Representative Data

Figure 2. HTRF cAMP Assay with GPR88 HEK293(C16).
 


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