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DS-8201a Sensitive Cell Line

CBP61706DR-1

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I. Background
      喜树碱及其衍生物作为拓扑异构酶 I(TOP1)抑制剂选择性地捕获 TOP1 裂解复合体, 成为了极具潜力的抗癌药物;然而,它们的不良药代动力学和靶外毒性阻碍了它们的临床 应用。这两种障碍都可以通过肿瘤特异性抗体靶向递送 TOP1 抑制剂来缓解,因此开发了 TOP1-ADC 药物。TOP1-ADC 的代表药物 Enhertu(T-DXd,DS-8201)在 ADC 领域大放异 彩,从一开始的默默无闻,一路过关斩将,凭借一己之力成功的改写了当前 HER2 表达乳 腺癌的药物治疗格局。DS-8201a 是一种靶向 HER2 的抗体药物偶联物(ADC),由曲妥珠 单抗(Trastuzumab)、可裂解连接子及拓扑异构酶Ⅰ抑制剂(DXd)组成。其耐药性表现 在持续治疗期间,肿瘤进展(PD)或复发,伴随 HER2 信号通路逃逸或药物递送/代谢异常。 耐药性在晚期乳腺癌(如 HER2-low)、胃癌及非小细胞肺癌(NSCLC)中限制长期疗效 的核心挑战。 
 
II. Introduction
Name: DS-8201a Sensitive Cell Line
Culture Medium: DMEM + 10%FBS + 10 μg/ml Blasticidin
IC50 on DS-8201a Sensitive: 0.37nM
IC50 on DS-8201a Resistant : >1000nM
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen

III.Representative DATA 


Figure 1. Recombinant DS-8201a Sensitive Cell Line stably expressing ERBB2.

Figure 2. 7-Day CTG Proliferation Assay of DS-8201a Sensitive Cell line.

 

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