DS-8201a Resistant Cell Line
CBP61706DR-2
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| I. Background | |
| 喜树碱及其衍生物作为拓扑异构酶 I（TOP1）抑制剂选择性地捕获 TOP1 裂解复合体， 成为了极具潜力的抗癌药物；然而，它们的不良药代动力学和靶外毒性阻碍了它们的临床 应用。这两种障碍都可以通过肿瘤特异性抗体靶向递送 TOP1 抑制剂来缓解，因此开发了 TOP1-ADC 药物。TOP1-ADC 的代表药物 Enhertu（T-DXd，DS-8201）在 ADC 领域大放异 彩，从一开始的默默无闻，一路过关斩将，凭借一己之力成功的改写了当前 HER2 表达乳 腺癌的药物治疗格局。DS-8201a 是一种靶向 HER2 的抗体药物偶联物（ADC），由曲妥珠 单抗（Trastuzumab）、可裂解连接子及拓扑异构酶Ⅰ抑制剂（DXd）组成。其耐药性表现 在持续治疗期间，肿瘤进展（PD）或复发，伴随 HER2 信号通路逃逸或药物递送/代谢异常。 耐药性在晚期乳腺癌（如 HER2-low）、胃癌及非小细胞肺癌（NSCLC）中限制长期疗效 的核心挑战。 | |
| II. Introduction | |
| Name: | DS-8201a Resistant Cell Line |
| Culture Medium: | DMEM + 10%FBS + 10 μg/ml Blasticidin |
| IC50 on DS-8201a Sensitive： | 0.37nM |
| IC50 on DS-8201a Resistant ： | ＞1000nM |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen |
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III.Representative DATA |
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Figure 2. 7-Day CTG Proliferation Assay of DS-8201a Sensitive Cell line. |
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