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ADRA1A HEK293

CBP71542

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I. Background

     ADRA1A(α1A-肾上腺素受体)是 G 蛋白偶联受体(GPCR)家族的关键成员,主要 在前列腺平滑肌、脑前额叶皮层及血管中高表达,通过激活 Gαq/11-PLCβ信号通路介导平 滑肌收缩、血压调节和创伤记忆巩固。作为良性前列腺增生(BPH)的核心治疗靶点,其 高选择性拮抗剂(如坦索罗辛)通过松弛前列腺平滑肌显著改善排尿障碍。近年研究发现 其基因多态性关联创伤后应激障碍(PTSD)风险,拮抗剂可阻断病理性记忆再巩固(临床 II 期),并在前列腺癌中通过调控血管新生成为联合免疫治疗的潜力靶点。当前研发聚焦 突破组织选择性瓶颈(如开发偏向性配体),并利用冷冻电镜解析的结构推动精准药物设 计,以拓展其在神经疾病与实体瘤治疗中的价值。

 
II. Description

      ADRA1A 还可以通过 Gq 蛋白的信号通路,调控 IP1 的升高。ADRA1A 与配体结合, 导致 Gαq 亚基的激活,触发 PLC-γ,从而产生两个第二信使:IP3 和 DAG,它们参与细胞 内钙动员。由于 IP3 在代谢上不稳定,因此测量通路激活的替代标志物 IP1 作为检测标准。

      ADRA1A HEK293 药靶模型很好的模拟了体内 ADRA1A 的信号转导过程,原理见下图所示。

 



Figure 1. ADRA1A HEK293 细胞模型原理图

 
III. Introduction
Expressed gene: ADRA1A
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for ADRA1A
Transducer: Gq
 

IV. Representative Data

Figure 1.Recombinant ADRA1A HEK293 constitutively expressing ADRA1A.



Figure 2.HTRF cAMP Assay with ADRA1A HEK293( C11).

Figure 3.HTRF IP-One with ADRA1A HEK293( C11).

 


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