ADRA1A CHO
CBP71543
I. Background | |
ADRA1A(α1A-肾上腺素受体)是 G 蛋白偶联受体(GPCR)家族的关键成员,主要 在前列腺平滑肌、脑前额叶皮层及血管中高表达,通过激活 Gαq/11-PLCβ信号通路介导平 滑肌收缩、血压调节和创伤记忆巩固。作为良性前列腺增生(BPH)的核心治疗靶点,其 高选择性拮抗剂(如坦索罗辛)通过松弛前列腺平滑肌显著改善排尿障碍。近年研究发现 其基因多态性关联创伤后应激障碍(PTSD)风险,拮抗剂可阻断病理性记忆再巩固(临床 II 期),并在前列腺癌中通过调控血管新生成为联合免疫治疗的潜力靶点。当前研发聚焦 突破组织选择性瓶颈(如开发偏向性配体),并利用冷冻电镜解析的结构推动精准药物设 计,以拓展其在神经疾病与实体瘤治疗中的价值。 |
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II. Description | |
ADRA1A 还可以通过 Gq 蛋白的信号通路,调控 IP1 的升高。ADRA1A 与配体结合, 导致 Gαq 亚基的激活,触发 PLC-γ,从而产生两个第二信使:IP3 和 DAG,它们参与细胞内钙动员。由于 IP3 在代谢上不稳定,因此测量通路激活的替代标志物 IP1 作为检测标准。 Figure 1. ADRA1A CHO 细胞模型原理图
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III. Introduction | |
Expressed gene: | ADRA1A |
Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin |
Mycoplasma Testing: | Negative |
Storage: | Liquid nitrogen |
Application(s): | Functional assay for ADRA1A |
Transducer: | Gq |
IV. Representative Data
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