CB1/β-Arrestin/CHO
CBP71391
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| I. Background | |
| CB1 受体（Cannabinoid Receptor Type 1）是内源性大麻素系统（ECS）的核心成员， 属于 G 蛋白偶联受体（GPCR）家族，由基因 CNR1 编码。CB1 广泛分布于中枢神经系统 （如基底节、海马、小脑）及外周组织（脂肪、肝脏、免疫细胞）。作为 脂质信号枢纽， CB1 通过结合内源性大麻素（如 anandamide、2-AG）或外源性大麻素（如Δ⁹-THC），调 控神经递质释放、突触可塑性、能量代谢及疼痛感知。病理状态下，CB1 过度激活与神经 精神疾病（焦虑、成瘾）、代谢紊乱（肥胖、胰岛素抵抗）及慢性疼痛密切相关。尽管全 球首个 CB1 拮抗剂利莫那班（Rimonabant）因精神副作用退市，新一代偏向性配体（如 CB1 负向变构调节剂）和靶向外周 CB1 的药物正成为代谢病和神经退行性疾病的研究热点。 | |
| II. Description | |
CB1 β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 CB1/β-Arrestin 的信号转导过 程，原理见下图所示。当缺乏配体刺激时，β-Arrestin 不与 CB1 结合，融合β-Arrestin 的荧 光素酶处于失活构象，当 CB1 遭遇配体刺激时，融合荧光素酶报告基因的β-Arrestin 被招 募，使荧光素酶报告基因处于激活状态，加入其底物后发光信号增强。 Figure 1. CB1 β-Arrestin CHO 细胞模型原理图 |
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12k+10%FBS+5ug/ml puromycin+5ug/ml blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for CNR1 |
| Transducer： | β-Arrestin |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. Recombinant CB1/β-Arrestin/CHO constitutively expressing CB1. |
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Figure 3.Dose response of CP-55940 in CB1 β-Arrestin CHO-K1 Cell Line (C2) |
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Figure 4. Inhibition of CP-55940-induced Beta-Arrestin Recruitment in CB1 Beta-Arrestin CHO-K1 Cells (C2). |
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