CB2/CHO
CBP71366
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I. Background | |
大麻素是一类新兴的药理分子,可对包括前列腺癌在内的多种肿瘤发挥治疗作用。它 们与特定的生物大分子结合,产生不同的生理和行为反应。不同的研究表明,多种靶向大 麻素受体的激动剂可以影响抗炎细胞因子的释放、细胞增殖、细胞凋亡和坏死,从而影响 癌细胞的发展。大麻素的药理作用是通过刺激 GPCR 介导的,称为大麻素受体 1 型(CB1) 和大麻素受体 2 型(CB2)。 CB1 受体位于中枢神经系统(基底神经节和边缘系统)以及非神经组织中,而 CB2 受 体是外周受体,主要存在于免疫系统和脾脏中。药理学反应取决于与这些受体结合的内源 性大麻素的类型。CB2 作为 Gi/o 型 GPCR,激活后通过 Gi/oα亚基抑制腺苷酸环化酶下降, 同时释放 Gβγ二聚体调控离子通道并激活 PI3K/AKT 通路(促进细胞存活)。 |
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II. Description | |
cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到 GPCR,构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gi 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的下调。CB2 CHO 药靶模型很好的模拟了体内 CB2 的信号转导过程,原理见下图所示。![]() Figure 1. CB2 CHO 细胞模型原理图 |
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III. Introduction | |
Host Cell: |
CHO |
Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin |
Mycoplasma Status: | Negative |
Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
Application(s): |
Functional assay for CNR2 |
Transducer: | Gi |
IV. Description of Host Cell Line | |
Organism: | Hamster |
Tissue: | Ovary |
Morphology: | Epithelial |
Growth Properties: | Adherent |
V. Representative Data | |
Figure 2. HTRF cAMP Assay with CB2 CHO(C24). |