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CCR2/Gα16/HEK293

CBP71055

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I. Background

      CCR2(C-C 趋化因子受体 2 型)是表达于单核细胞、巨噬细胞等免疫细胞表面的 G 蛋 白偶联受体(GPCR),具有七次跨膜螺旋结构,胞外 N 端含有糖基化位点,胞内 C 端则 负责信号转导的蛋白相互作用域。人 CCR2 蛋白由 374 个氨基酸构成,具有两个主要剪接 变体:CCR2A 和 CCR2B,其中 CCR2B 是最常见的功能型形式。

      CCR2 的内源性配体主要为 CCL2(MCP-1)。当 CCL2 结合 CCR2 后,通过激活 Gαi 信号通路触发下游β-arrestin、MAPK 等级联反应,驱动免疫细胞向炎症/损伤部位迁移;在 病理状态下,CCR2/CCL2 轴过度激活会促进单核细胞浸润至组织(如脂肪肝、动脉粥样斑 块、肿瘤微环境),介导慢性炎症与纤维化,因而成为治疗代谢性疾病(NASH)、自身 免疫病、疼痛和癌症转移的热门靶点。

 
II. Description

      CCR2 与配体结合,导致 Gαq 亚基的激活,触发 PLC-γ,从而产生两个第二信使:IP3 和 DAG,它们参与细胞内钙动员。 

      CCR2 Gα16 HEK293 药靶模型很好的模拟了体内 CCR2 的信号转导过程,原理见下图所示。



 

Figure 1. CCR2 Gα16 HEK293 细胞模型原理图
 
III. Introduction
Host Cell:

HEK293

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+400ug/ml G418
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for CCR2

Transducer: Gi
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Human
Tissue: kidney
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 

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