Hs746T/XR
CBP60481DR-3
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| I. Introduction | |
| 卡博替尼（XL194）是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过强效抑 制 MET、VEGFR2、AXL、RET、KIT 等关键靶点，阻断肿瘤增殖、血管生成及转移通路， 获批用于晚期肾细胞癌（RCC）、肝细胞癌（HCC）及甲状腺髓样癌（MTC）。卡博替尼 的耐药机制主要源于肿瘤细胞的适应性逃逸和微环境重塑：靶向抑制 MET/VEGFR2/AXL 等通路后，肿瘤细胞通过 AXL 过度表达（激活下游 PI3K/mTOR 生存信号）、MET 基因扩 增或 RET 获得性突变（如 V804L）直接规避药物作用，同时诱导血管表型转换，转向缺氧 驱动的血管共选（vessel co-option）模式，利用宿主现有血管维持生长；微环境中免疫抑制 性 M2 巨噬细胞浸润和细胞外基质（ECM）胶原沉积硬化形成物理屏障，限制药物渗透， 并伴随表观遗传重编程（如 EZH2 介导的抑癌基因沉默、MYC 超级增强子活化），最终通 过多维度协同机制导致耐药，临床中联合 AXL 抑制剂或免疫检查点抑制剂可部分逆转上述 进程。 | |
| II. Introduction | |
| Host Cell: | Hs746T |
| Culture Medium: | DMEM+10%FBS+500nM XL184 |
| Gi50 on Hs746T： | 18.9nM |
| Gi50 on Hs746T/XR： | ＞1000nM |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen |
| III. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Homo sapiens, human |
| Tissue: | stomach; derived from metastatic site: left leg |
| Disease: | gastric carcinoma |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
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IV.Representative DATA |
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Figure 1. CTG Proliferation Assay of Hs746T & XR (XL184 Resistant) . |
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