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NMBR(BB1) β-Arrestin CHO

CBP71541

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I. Background
     神经介素 B 受体(NMBR)是一种广泛分布于中枢神经系统(如调控焦虑与摄食的下 丘脑、杏仁核)、外周组织(如肺、胃肠平滑肌)及多种肿瘤(包括小细胞肺癌、胶质瘤) 中的 G 蛋白偶联受体(GPCR),其特异性结合配体神经介素 B(NMB)或蛙皮素后,主 要激活 Gαq/11-PLCβ 信号级联,触发 IP3 介导的 Ga 2+释放与 DAG-PKC 驱动的 ERK 磷酸化, 进而调控细胞增殖、炎症因子释放(如 TNF-α/IL-6)及平滑肌收缩;该受体在生理层面参 与摄食抑制(下丘脑 POMC 神经元激活)与痛觉调节(增强阿片镇痛),但病理状态下通 过促进肿瘤增殖(如肺癌自分泌环激活 PI3K/AKT)、血管新生(胶质瘤 VEGF 分泌)和 免疫微环境重塑(募集肿瘤相关巨噬细胞)驱动疾病进展,同时介导哮喘的气道高反应性 与肠易激综合征的胃肠动力紊乱,当前其治疗价值聚焦于拮抗剂用于抗肿瘤、抗炎(缓解 支气管痉挛)及激动剂治疗中枢代谢性疾病(如肥胖),而开发兼具组织选择性(外周拮 抗/中枢激动)与稳定性的药物仍是核心挑战。
 
II. Description
      NMBR(BB1) β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 NMBR/β-Arrestin 的信号转导过程,原理见下图所示。当缺乏配体刺激时,β-Arrestin 不与 NMBR 结合,融合β- Arrestin 的荧光素酶处于失活构象,当 NMBR 遭遇配体刺激时,融合荧光素酶报告基因的 β-Arrestin 被招募,使荧光素酶报告基因处于激活状态,加入其底物后发光信号增强。



Figure 1. 
NMBR(BB1) β-Arrestin CHO 细胞模型原理图
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for NMBR(BB1)

Assay Format: β-Arrestin
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant NMBR(BB1) β-Arrestin CHO stably expressing NMBR(BB1).


Figure 3. Dose Response of Neuromedin B in NMBR(BB1) β-Arrestin CHO(C2).

 

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