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Human ADORA1/CHO

CBP71347

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I. Background

      ADORA1 是腺苷作用的 G 蛋白偶联受体(Gi/o 型),广泛分布于中枢神经系统(海 马、皮层)、心脏、肾脏及脂肪组织。其激活后通过 Gi 蛋白抑制腺苷酸环化酶(AC), 降低胞内 cAMP 水平并抑制 PKA 活性,同时促进 Gβγ 亚基开放钾通道(如 GIRK) 并关 闭电压门控钙通道,导致神经元超极化、神经递质释放减少(如谷氨酸),从而发挥神经 抑制、抗惊厥、镇痛及心肌负性变时作用。在病理状态下,ADORA1 的过度激活可引发心 动过缓或低血压,而受体功能不足则与癫痫、神经性疼痛及代谢紊乱相关,成为治疗神经 系统疾病与心衰的潜力靶点。

 
II. Description

      cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到 GPCR,构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gi 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的下调。

      ADORA1 CHO 药靶模型很好的模拟了体内 ADORA1 的信号转导过程,原理见下图所示。

 



Figure 1. 
ADORA1 CHO 细胞模型原理图

 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for A1 receptor

Transducer:  Gi
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. HTRF cAMP Assay with ADORA1 CHO(C5).


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