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5-HTR2B HEK293

CBP71582

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产品描述
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I. Background
      5-羟色胺受体(5-HTR)家族是介导血清素(5-羟色胺)信号传递的关键受体群,分为 7 大类(5-HT1-7)共 14 个亚型,包含 G 蛋白偶联受体(GPCR) 和配体门控离子通道两 类结构,广泛分布于中枢神经系统、外周组织及血小板,通过多维度调控情绪、认知、心 血管、胃肠功能及疼痛感知。

      5-HTR2B 受体作为 Gq 蛋白偶联的 5-羟色胺受体亚型,主要分布于外周组织(如心血 管系统、胃肠道、肾脏)及中枢边缘系统(如海马、杏仁核),以内源性配体 5-HT 激活 后驱动 PLC-IP3/DAG-Ca 2+信号级联,通过诱导平滑肌收缩、成纤维细胞增殖及血小板聚集 参与血管张力调节、内脏蠕动与伤口愈合。5-HTR2B 的持续性激动可引发心脏瓣膜成纤维 细胞异常增殖,在肝纤维化、肠易激综合征(IBS)及先兆子痫中的发挥致病作用,而高 选择性拮抗剂(如 RS-127445、PRX-08066) 正作为抗纤维化/心血管保护剂进入Ⅱ期试验, 凸显其兼具治疗潜力与严重安全性风险的“双刃剑”特性。
 
II. Description
      5-HTR2B HEK293 药靶模型很好的模拟了体内 5-HTR2B 的信号转导过程,原理见下图所示。



Figure 1. 5-HTR2B HEK293 细胞模型原理图
 
III. Introduction
Host Cell:

HEK293

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM + 10%FBS + 2μg/ml Puromycin 
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for 5-HTR2B

Transducer: Gq
 
IV. Representative Data


Figure 2. Recombinant 5-HTR2B HEK293 stably expressing 5-HTR2B.



Figure 3. HTRF IP-One Assay with 5-HTR2B HEK293( C26).

 

 


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