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5-HTR6 HEK293

CBP71610

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I. Background
      HTR6(5-HT6 受体)是血清素受体家族中的一种 G 蛋白偶联受体,该受体在中枢神经系统内高度特异性表达,尤其富集于海马体、大脑皮层和纹状体等与认知、记忆及情绪调控密切相关的脑区。HTR6 因其独特的分布特征,被认为与阿尔茨海默病、精神分裂症的 认知缺陷以及肥胖等疾病病理有关,从而成为一个备受关注的治疗靶点。

      HTR6 经典的通路机制是通过偶联 Gs,激活腺苷酸环化酶,进而提升细胞内第二信使 cAMP 的水平。升高的 cAMP 会进一步激活 PKA,并调控下游的转录因子,最终影响神经 元的可塑性与基因表达。HTR6 通过这一核心通路,广泛地交叉调节胆碱能、谷氨酸能及 多巴胺能等多重神经递质系统。例如,它能增强前脑胆碱能神经元的活动,促进乙酰胆碱释放,这是其影响学习记忆的关键环节。此外,研究表明 HTR6 也可能偶联其他 G 蛋白 (如 Gq)或通过β-arrestin 通路发挥功能,这种信号通路的多样性与脑区特异性,共同构成了其复杂生物学效应的基础,也部分解释了针对单一靶点药物研发的困境。
 
II. Description
      cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合 到 GPCR,构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gs 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的升高。

      5-HTR6 HEK293 细胞药靶模型很好的模拟了体内 5-HTR6 的信号转导过程,原理见下图所示。




Figure 1. 5-HTR6 HEK293 细胞模型原理图
 
III. Introduction
Expressed gene:

5-HTR6

Host Cell:

HEK293

Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for 5-HTR6

Transducer: Gs
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Human
Tissue: Kidney
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. HTRF cAMP Assay with 5-HTR6 HEK293(C37).


 

 

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