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5-HTR2C(edited) HEK293

CBP71583

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I. Background
      5-羟色胺受体(5-HTR)家族是介导血清素(5-羟色胺)信号传递的关键受体群,分为 7 大类(5-HT1-7)共 14 个亚型,包含 G 蛋白偶联受体(GPCR) 和配体门控离子通道两 类结构,广泛分布于中枢神经系统、外周组织及血小板,通过多维度调控情绪、认知、心 血管、胃肠功能及疼痛感知。

      5-HTR2C 受体作为 Gq 蛋白偶联的 5-羟色胺受体亚型,在中枢神经系统(尤其下丘脑、 边缘系统及脉络丛)高表达,以内源性配体 5-羟色胺(5-HT) 激活后触发 PLC-IP3/DAG- Ca 2+信号轴,通过调节神经元兴奋性与神经递质释放(如抑制多巴胺能通路)深度参与食 欲调控、情绪稳定性及癫痫阈值维持。5-HTR2C 功能受独特的 RNA 编辑机制调控,临床 研究发现该受体基因(HTR2C)的功能缺失性突变与暴食症、抗抑郁药耐药性抑郁症及婴 儿癫痫综合征(Dravet 综合征) 强相关,而选择性激动剂(如 lorcaserin) 曾用于肥胖治 疗(通过激活下丘脑 POMC 神经元增强饱腹感),反向激动剂(如 SB-242084) 则作为潜 在抗抑郁靶点进入Ⅱ期试验,凸显其作为神经精神代谢疾病关键节点的双重治疗价值。
 
II. Description
      5-HTR2C(edited) HEK293 药靶模型很好的模拟了体内 5-HTR2C(edited)的信号转导过程, 原理见下图所示。



Figure 1. 5-HTR2C(edited) HEK293 细胞模型原理图
 
III. Introduction
Host Cell:

HEK293

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM + 10%FBS + 2μg/ml Puromycin 
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for 5-HTR2C(edited)

Transducer: Gq
 
IV. Representative Data


Figure 2. Recombinant 5-HTR2C(edited) HEK293 stably expressing 5-HTR2C(edited).



Figure 3. HTRF IP-One Assay with 5-HTR2C(edited) HEK293 (C38).

 

 


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