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Human ADORA3/CHO

CBP71348

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I. Background

      ADORA3 作为低亲和力腺苷受体,在正常组织中表达有限,但在炎症、缺血及肿瘤微 环境中显著上调,通过选择性偶联 Gi/o 蛋白触发信号通路:腺苷结合后,Gi 蛋白 α 亚基抑 制 AC, 降低胞内 cAMP 水平,从而解除 PKA 对关键靶点的抑制,同时释放的 Gβγ 二聚 体直接激活 PI3Kγ,催化 PIP2 磷酸化为 PIP3 ,然后激活 Akt/mTOR 促存活通路,并驱 动 MAPK 级联反应(如 ERK/p38);此外,ADORA3 的持续激活可诱发受体脱敏依赖的 β-arrestin 募集,进而内化受体并独立激活 NF-κB 等促炎转录因子。

 
II. Description

      cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到 GPCR,构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gi 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的下调。

      ADORA3 CHO 药靶模型很好的模拟了体内 ADORA3 的信号转导过程,原理见下图所示。

 



Figure 1. 
ADORA3 CHO 细胞模型原理图

 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for ADORA3

Transducer: Gi
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 1. HTRF cAMP Assay with ADORA3 CHO(C5).

 

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