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GIPR CHO(Antagonist Assay)

CBP71589

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I. Background
      G蛋白偶联受体(GPCR)是跨膜蛋白受体,其特征是配体数量可变,包括内源性神 经递质和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激动剂与受体结合后会触发信号通路的 激活;而拮抗剂则会阻碍激动剂介导的受体激活。反向激动剂除像拮抗剂一样干扰激动剂 外,还会抑制受体的组成活性。

      葡萄糖依赖性胰岛素促泌多肽(又称抑胃肽,GIP)、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和 胰高血糖素(GCG)是负责葡萄糖稳态的肽激素。它们的同源受体GIPR、GLP-1R和 GCGR属于B1类GPCR家族。胃抑制多肽受体(GIPR)是GIP的受体,是一种具有7个 跨膜结构域的G蛋白偶联受体。它与GIP激素结合,以葡萄糖诱导的方式增强胰腺β细胞 胰岛素的合成和分泌。胰腺β细胞上的GIPR在信号级联中起着关键作用,导致血糖水平 升高时胰岛素释放。
 
II. Description
      GIPR CHO(Antagonist Assay)药靶模型很好的模拟了体内 GIPR的信号转导过程,原理见下图所示。
 


Figure 1. 
GIPR CHO(AntagonistAssay) 细胞模型原理图
 
III. Introduction
Expressed gene:

GIPR

Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

GIPR antagonist assay

Transducer: Gs
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. HTRF CAMP Assay with GIPR CHO( C12).



Figure 3. Inhibiton of GIP induced cAMP Level Change by GIPR Antagonist in GIPR CHO( C12).


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