c-Kit K642E-D816A/BaF3
CBP73294
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| I. Background | |
| c-Kit 基因位于人类染色体 4q12-13 区域,属于原癌基因,编码Ⅲ型酪氨酸激酶受体 CD117,其配体为干细胞因子(SCF)。该基因通过激活 PI3K、MAPK、JAK-STAT 等信 号通路,调控细胞增殖、分化、存活及凋亡,在造血干细胞、黑色素细胞、生殖细胞等发 育中起关键作用,并参与胚胎发育、配子形成及免疫细胞功能。 c-Kit 异常激活与多种肿瘤相关,如 80%的胃肠道间质瘤(GIST)存在 c-Kit 突变,常 见于 11 号外显子(如 K642E 突变),导致受体持续活化,促进肿瘤生长;此外,急性髓 系白血病、黑色素瘤、肥大细胞增生症等也可见其突变。靶向药物如伊马替尼可抑制异常 c-Kit 活性,改善患者预后,尤其在 GIST 中疗效显著。 在正常生理中,c-Kit 还参与维持组织干细胞功能及生育能力。其功能缺失突变则可能 引发斑驳症等遗传性疾病。当前,c-Kit 仍是癌症靶向治疗的重要靶点,相关药物研发持续推进,以优化疗效并克服耐药性。 |
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| II. Description | |
| c-Kit[K642E-D816A] BaF3 药靶细胞,通过转导突变状态的 c-Kit[K642E- D816A] 基因到 BaF3 细胞系中,稳定表达人突变形态下的 c-Kit[K642E-D816A] 基因。 BaF3(小鼠原 B 细胞)的生长和增殖需要 IL-3 的维持。通过引入各种表达激酶的基因, 能作为 BaF3 的驱动基因,让 BaF3 不再依赖 IL-3 而增殖,进而激酶基因成为 BaF3 增殖依 赖的驱动基因,用于评估小分子药物对激酶的靶向抑制作用,原理及流程见下图所示。 ![]() Figure 1. c-Kit[K642E-D816A] BaF3 细胞的构建原理图 |
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| II. Introduction | |
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Cell Line Name: |
c-Kit K642E-D816A/BaF3 |
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Host Cell: |
BA/F3 |
| Stability: | 16 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
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Application: |
Anti-proliferation assay and PD assay |
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Freeze Medium: |
90% FBS+10% DMSO |
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Complete Culture Medium: |
RPMI-1640+10%FBS |
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Mycoplasma Status: |
Negative |
| III. Representative Data | |
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1. Sanger of c-Kit K642E-D816A/BaF3
Figure 2. c-Kit_K642E-D816A/BaF3 K642E
Figure 3. c-Kit K642E-D816A/BaF3 D816A |
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2. Anti-proliferation assay
Figure 4.CTG Proliferation Assay of c-Kit [K642E_D816A] BaF3 (C5). |
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