PDGFRA & PDGFRB：RTK 家族明星靶点
发布时间:2026/09/09分类:技术文章来源:科佰生物
背景
PDGFRA与PDGFRB基因分别编码血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）和血小板衍生生长因子受体β（PDGFRβ），二者同属III类酪氨酸激酶受体RTK家族。
当受体与血小板衍生生长因子（PDGF）家族的4种亚型——PDGF-A、PDGF-B、PDGF-C、PDGF-D结合后，会诱导受体发生二聚化并触发胞内酪氨酸残基自磷酸化，进而启动RAS/MAPK、PI3K/Akt、PLC-γ等多条下游信号通路的级联激活。
PDGFRA & PDGFRB的结构与功能
共同结构特征：二者均属于III类受体酪氨酸激酶，胞外段包含5个免疫球蛋白样结构域，负责特异性识别配体；单次跨膜区锚定细胞膜；胞内段为酪氨酸激酶结构域，是下游信号激活的核心功能区。
激活机制：配体结合后诱导受体发生二聚化，引发胞内激酶区构象改变并发生自磷酸化，进而启动下游PI3K-Akt、MAPK等多条信号通路，调控细胞增殖、存活、迁移和血管生成等核心生物学过程。
亚型功能差异：PDGFRA可结合PDGF-AA、PDGF-BB、PDGF-AB、PDGF-CC，主要参与间质细胞发育、组织修复，其异常激活与胃肠间质瘤、胶质瘤等肿瘤密切相关；PDGFRB主要结合PDGF-BB、PDGF-DD，更多调控血管周细胞、平滑肌细胞功能，与纤维化、心血管疾病关联更紧密。
研发进展
PDGFRA & PDGFRB靶点药物以多靶点酪氨酸激酶抑制剂 TKI为主，少数抗体、蛋白类药物，覆盖实体瘤、血液肿瘤、纤维化方向。
关于PDGFRA & PDGFRB已上市的部分药物进展如下表所示：
PDGFRA & PDGFRB的细胞模型
为助力PDGFRA & PDGFRB靶点药物研发，南京科佰开发了多款细胞筛选模型，产品验证结果如下：
PDGF/PDGFRB Effector Reporter Cell CBP74316
Figure 3. Dose Response of Recombinant Human PDGF-BB in PDGF/PDGFRB Effector Reporter Cell(C26).
Figure 4. Inhibition of Human PDGF-BB-induced Reporter Activity by PDGFRB Blocking Abs in PDGF/DGFRB Effector Reporter Cell(C26). Inhibition of Human PDGF-BB-induced Reporter Activity by PDGFB Neutralization Ab in PDGF/PDGFRB Effector Reporter Cell(C26).
PDGF/PDGFRA Effector Reporter Cell CBP74284
Figure 5. Dose Response of Recombinant Human PDGF-BB in PDGF/PDGFRA Effector Reporter Cell(C53).
Figure 6. Inhibition of Human PDGF-BB-induced Reporter Activity by PDGFB Neutralization Ab in PDGF/PDGFRA Effector Reporter Cell(C53). Inhibition of Human PDGF-BB-induced Reporter Activity by PDGFRA Blocking Ab in PDGF/DGFRA Effector Reporter Cel(C53).
PDGFRA CHO CBP74621
Figure 7. Recombinant PDGFRA CHO constitutively expressing PDGFRA.
PDGFRA HEK293 CBP74629
Figure 8. Recombinant PDGFRA HEK293 constitutively expressing PDGFRA.
PDGFRB CHO CBP74506
Figure 9. Recombinant PDGFRB CHO constitutively expressing PDGFRB.
